毒扁豆碱的电离平衡常数
毒扁豆碱是一种抗胆碱酯酶药物,临床上主要有收缩瞳孔、降低眼压的作用。
中文名
毒扁豆碱
外国名字
毒扁豆碱
另一个名字
乙烯利,1,2,3,3a-六氢-1,3a,8-三甲基吡咯并[2,3-b]吲哚-5-苯酚氨基甲酸甲酯,卡拉巴豆碱。
化学式
C15H21N3O2
分子量
275.346
复合简介信息概述TA说
化合物介绍
理化性质
密度:1.166克/立方厘米
熔点:102-104°c
沸点:393.5?C
闪点:191.8?C
折射率:1.567
外观:白色结晶粉末
溶解性:微溶于水,易溶于乙醇,极溶于氯仿和二氯甲烷,易溶于挥发油和苯。
分子结构数据
摩尔折射率:77.18
摩尔体积(立方厘米/摩尔):236.0
等渗比容(90.2 k): 602.3
表面张力(达因/厘米):42.3
极性(10-24cm3): 30.59
计算化学数据
疏水参数计算参考值(XlogP):无。
氢键供体数量:1
氢键受体的数量:4
可旋转化学键的数量:2
互变异构体的数量:2
拓扑分子的极性表面积:44.8
重原子数:20
表面电荷:0
复杂度:403
同位素原子数:0
确定原子立体中心的数量:2
不确定原子立体中心的数量:0
确定化学键立体中心的数量:0
不确定化学键立体中心的数量:0
* * *价键单元数:1
信息概述
分类
神经药物>作用于自主神经系统的药物>:抗胆碱酯酶药物
药理作用
毒扁豆碱是从非洲产的毒扁豆种子中提取的生物碱,人工合成。它是一种叔胺化合物。易于通过粘膜吸收。口服和注射容易被吸收,也容易透过血脑脊液屏障。对胆碱酯酶有类似新斯的明的可逆抑制作用,小剂量兴奋中枢神经系统,大剂量抑制。含毒扁豆碱0.25% ~ 0.5%的水杨酸盐有收缩瞳孔、降低眼压的作用,睫状肌收缩引起调节痉挛等。滴眼后5分钟出现瞳孔收缩,眼压下降可持续65,438+0 ~ 2天,调节痉挛迅速消失。效果比毛果芸香碱更强更持久,但刺激性更强。交替使用毛果芸香碱可以增强瞳孔收缩效果。有人主张,在最初的0.5h内,单纯滴4 ~ 5次毒扁豆碱,再改用毛果芸香碱,瞳孔收缩效果更好。毒扁豆碱是一种叔胺胆碱酯酶活性抑制剂。类似毛果芸香碱。它的毒性更重。[2]
药物动力学
毒扁豆碱能被胃肠道、皮下组织和粘膜迅速吸收,并能被胆碱酯酶水解(皮下注射1mg后2小时内被破坏)。渗透性血-脑脊液屏障。很少通过尿液排出。滴眼后约10min可见瞳孔收缩,眼压可保持在1 ~ 2天。由于选择性差,很少全身使用。
指示
1,逆转抗胆碱能药物引起的中枢毒性作用。
2、急性青光眼,也可用于打阿托品。
3.远视引起的调节性内斜视。
禁忌征候
对毒扁豆碱过敏、哺乳、胃肠梗阻、尿路梗阻、哮喘、糖尿病、坏疽、心脏病、胆碱酯酶或去极化神经肌肉阻滞药物和活动性眼色素炎症的患者,或虹膜或睫状体有任何炎症的患者禁用。角膜溃疡和葡萄膜炎患者禁用。[2]
需要注意的事项
1.毒扁豆碱的水溶液不稳定,配制滴眼液时要用pH值为4 ~ 5的缓冲溶液,否则容易氧化成红色,疗效减弱,刺激性增加,应保存在棕色瓶中。
2.滴眼药水时要压迫泪囊,防止其进入鼻腔吸收中毒。
3.毒扁豆碱有毒,不宜长期使用。
4、司机和机械操作人员慎用。
5.癫痫、甲亢、心动过缓、腹泻患者慎用。
6.注射剂中含有亚硫酸钠,常引起过敏,甚至全身过敏。哮喘患者或其他易感人群应避免使用。[1]
反作用
1,大致与新斯的明相似,有恶心、呕吐、瞳孔缩小、流涎、癫痫发作、尿失禁、呼吸困难、心动过速和腹泻。
2.长期使用毒扁豆碱眼膏可使皮肤黑的患者眼睑边缘变色。
3.很难耐受局部应用于眼睛,并可导致结膜毛囊。类似毛果芸香碱,但更强。吸收后可在外周出现拟胆碱作用,中毒时可引起呼吸麻痹。外用滴眼液可引起眼睑痉挛、眼调节肌痉挛、眼痛、头痛等。
专家评论
目前毒扁豆碱全身给药较少,多用于眼科。眼药水常见的有睫状肌痉挛、一过性近视、眼睑痉挛、慢性结膜刺激引起的调节性头痛。长期使用可引起虹膜囊肿、白内障、全身中毒症状、严重呼吸麻痹、肺水肿、窒息而死,但很少见。毒扁豆碱能可逆地与胆碱酯酶结合,使胆碱能神经末梢释放的乙酰胆碱在体内蓄积,间接呈现类M和类N效应。兴奋眼内虹膜和睫状肌,使瞳孔缩小,有利于房水流出,可出现眼压下降、流涎、胃肠蠕动增加、心率减慢。效果和毛果芸香碱差不多,但是持续时间长。临床上主要用于急性青光眼,可与毛果芸香碱合用治疗开角型青光眼和急性闭角型青光眼。也用作阿托品拮抗剂,并对白内障摘除后的青光眼有效。