bisphosphonate 翻译

bisphosphonate翻译双磷酸盐。

双膦酸盐(bisphosphonates,BPs)是用于各类骨疾患及钙代谢性疾病的一类新药物。能特异的与骨质中的羟膦灰石结合,抑制破骨细胞活性,从而抑制骨质吸收。用于治疗骨质疏松症,变形性骨炎,恶性肿瘤骨转移引起的高钙血症和骨痛症等。

双膦酸盐类药物用于治疗骨质疏松症,变形性骨炎,恶性肿瘤骨转移引起的高钙血症和骨痛症等。特别是“以骨量减少和骨结构破坏为特征而导致骨脆性和骨折率增加”的骨质疏松症。

骨质疏松是一种全身性骨骼疾病,骨破坏也是各种实体瘤(如乳腺癌)和造血系统恶性肿瘤的常见并发症,可引起高钙血症和骨痛等。因此,对骨代谢异常疾病的防治已引起医药界广泛的关注。

Compston和Eastell指出雌激素替代疗法可作为骨质疏松症的首选药,但有致子宫内膜癌、乳腺癌及血栓症之虑。而双膦酸盐类药物则是雌激素替代疗法的替代药。

化学结构与活性

30多年前Fleisch等发现存在于血浆和尿液中的焦磷酸盐pyrophosphate有抑制异位钙化的作用。但焦磷酸盐口服无效,而注射给药又迅速被酶水解失活,后来研究发现,以P-C-P基团取代焦磷酸盐结构中的P-O-P基团就能改变焦磷酸盐的理化性质,增加其对水解酶的稳定性,改变其生物学性质及毒理作用。

随后合成了一系列双膦酸盐类化合物。其中属于第一代的依替膦酸钠首先由美国的Proter&Gamble公司于1987年上市。以后又陆续开发了第二代的氯膦酸钠、帕米膦酸钠和替鲁膦酸钠及第三代的阿仑膦酸钠、奈立膦酸钠、奥帕膦酸钠、利塞膦酸钠以及伊本膦酸钠等。