磷脂复合物的概述

磷脂复合物 (Phytosome)是药物和磷脂分子通过电荷迁移作用而形成的较为稳定的化合物或络合物。它可改变母体药物的理化性质,提高生物利用度,且制备方法简单,成本低廉近年来在药物制剂方面应用逐渐增多,特别是在中药磷脂复合物的研究方面取得了较大的成就 J。本文就中药磷脂复合物的研究现状作如下综述。

磷脂复合物的形成机制和基本特性

磷脂结构中磷原子上羟基中的氧原子有较强的得电子倾向,而氮原子有较强的失电子倾向,因此在一定条件下,它可与一定结构的药物分子生成复合物。如在灯盏花素的结构中,羧基上的氧以及酚羟基上的氧均具有负电性,均可与卵磷脂中带正电性的季胺氮产生偶极 一偶极作用力形成复合物 ;葛根素和卵磷脂通过极性部位间的范德华力而结合形成磷脂复合物 J。药物与磷脂形成复合物后,理化性质、生物学活性等都会发生很大程度的改变,表现出很多与母体药不同的特性。理化性质的改变如脂溶性明显增强,熔点、吸收系数、光谱特征等也会发生明显变化等。生物学活性的改变如磷脂复合物的活性一般比母体药物更强、生物利用度更高、毒副作用更小。

磷脂复合物 的制备和鉴别

关于磷脂复合物的制备已有很多研究报道,通常的方法是将药物和磷脂置于非质子传递溶剂如芳烃、卤素衍生物或一些环醚中(如四氢呋喃、三氯甲烷、甲醇、乙醚、二氧六环等),通过 加热、搅拌、回流等手段处理而制得。制备好的复合物可通过蒸发或在真空下去除溶剂得到,也可用冷冻干燥法或非溶剂沉淀法分离得到。反应溶剂的选择、反应时间、反应温度、反应物的浓度、药物与磷脂的投料比等因素都会影响药物的结合率,可通过试验筛选出最佳制备配方和工艺。