尼麦角林胶囊的药代动力学

文献报道:尼麦角林口服后吸收迅速且几乎完全。绝对生物利用度小于5%。尼麦角林的主要代谢产物是MMDL (1，6-二甲基-8β-羟甲基-10α-甲氧基-尼麦角林)和MDL(6-二甲基-8β-羟甲基-10α-甲氧基-尼麦角林)。大部分尼麦角林(]90%)与血浆蛋白结合，对血液α-酸性糖蛋白的亲和力高于血清蛋白。在大鼠中，[3H]-标记的尼麦角林(5毫克/千克)在肝脏中具有最高的放射性。其次是肾、肺、胰腺、唾液、淋巴、脾、肾上腺和心肌。大脑中的放射性比血液中的低。给予[3h]和[14C]标记的尼麦角林后，肾排泄是放射性衰减的主要途径(约占总量的80%)。粪便中的放射性只占总量的10%-20%。比较了4组青年志愿者(平均年龄24-32岁)和老年志愿者(平均年龄69-70岁)的尼麦角林药代动力学参数。结果表明，尼麦角林的药代动力学不受年龄的影响。在严重肾功能不全的患者中，尿中MDL和MMDL的排泄显著减少。与正常肾功能相比，MDL的尿排泄量分别减少32%、32%和59%。生物利用度比较试验结果表明，本品(30mg)与法国爱德工厂进口产品尼尔戈林胶囊(30mg)生物等效。