安乃近简介
2英文参考*** ginum，novalgin[朗道汉英词典]
安果吡林、* * * *基因、汽巴菌素、地扑芬、安乃近、双肾上腺素、安乃近、去甲氨基比林【湘雅医学词典】
3概述安乃近是氨基比林和亚硫酸钠的化合物，具有解热、镇痛和抗风湿作用，用作解热镇痛药。白色至微黄色结晶或结晶粉末；无臭，微苦；水溶液放置后逐渐变黄。急性致死剂量为5～10g。该药中毒可使中枢神经系统先兴奋后抑制，对胃肠道有* * *作用，损害肝肾功能，还可引起过敏反应。
4安乃近药典标准4.1产品名称4.1.1中文名安乃近
4.1.2汉语拼音安乃近
4.1.3英文名安乃近
4.2结构式4.3分子式和分子量c 13h 16n 3 nao 4s H2O 351.36。
4.4来源(名称)和含量(效价)本品为[(1，5甲基2苯基3氧代-2，2二氢1H吡唑4-基)甲氨基]甲磺酸钠一水合物。以干制品计，C13H16N3NaO4S的含量不得低于99.0%(注射用)或98.5%(口服用)。[1]
4.5性状本品为白色至微黄色结晶或结晶性粉末；无臭，微苦；水溶液放置后逐渐变黄。
本品溶于水，微溶于乙醇，几乎不溶于乙醚。
4.6鉴别(1)取本品约20mg，加入1ml稀盐酸使其溶解，加入2滴次氯酸钠试液，产生立即消失的蓝色，加热煮沸后变黄。
(2)取本品约0.1g，置于试管中，加入1.5ml水和1.5ml稀盐酸使其溶解，用一张滤纸覆盖试管口，用0.1g碘酸钾溶解于10ml淀粉指示剂中润湿，慢慢加热滤纸至蓝色，移去滤纸继续加热，用
(3)本品的红外吸收光谱应与对照品光谱相同(药品红外光谱图159)。
(4)本品钠盐的火焰反应(药典二部2010版附录三)。
4.7检查酸度4.7.1取本品0.50g，加水50ml使其溶解，依法检查(药典二部2010版附录ⅵ H)，pH值应为6.0 ~ 7.0。
4.7.2溶液的澄明度和颜色取本品2.5g(注射用)或1.0g(口服用)，加水至10ml，溶解，气泡消失后立即检查。溶液应清澈无色；如有显色，立即与黄绿色标准比色溶液1号(药典二部2010版附录ⅸ A)比较，不得更深。[1]
4.7.3取本品0.50g至甲醇溶液澄清，加入10ml甲醇，摇匀使其溶解。若变浑浊，立即与对照溶液混合【取0.50ml标准硫酸钾溶液、1mol/L盐酸溶液和3 ml新氯化钡溶液(1 → 20)，加水至65433。[1]
4.7.4硫酸根取本品0.20g，依法检查(药典二部2010版附录VIII B)。与标准硫酸钾溶液2.0ml制成的对照溶液相比，不得更浓(0.1%)。
4.7.5有关物质，称取4-甲氨基安替比林对照品5mg，置于200ml容量瓶中，准确加入1ml供试品溶液，用甲醇溶解并稀释至刻度，摇匀，作为对照品溶液；此外，取适量安乃近和4N-去甲基安乃近，用甲醇溶解并稀释，制成1ml中分别含25ug的混合溶液，作为系统适应性试验溶液。按高效液相色谱法(药典二部2010版附录V D)，以十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂(适用于pH范围较宽的色谱柱)；以磷酸盐缓冲液(6.0g磷酸二氢钠、1000ml水和1ml三乙胺，用氢氧化钠溶液调节pH值至7.0)和甲醇(75: 25)为流动相；检测波长为254纳米。将系统适应性试验溶液l0ul注入液相色谱仪，调整检测灵敏度，使安乃近峰高为满刻度的20%，安乃近峰与4-n去甲基安乃近峰之间的分辨率应不低于3.0。然后准确量取10ul供试品溶液和对照品溶液，注入液相色谱仪，记录色谱图，直至主峰保留时间为3.5倍。按外标法，以峰面积计算，4-甲氨基安替比林不得超过0.5%；其他杂质的峰面积之和不得大于对照溶液(0.5%)(口服)或(0.2%)(注射用)中安乃近的峰面积；杂质总量不得超过0.5%。[1]
4.7.6干燥失重取本品，于105℃干燥至恒重，失重应在4.9 ~ 5.3%(药典二部2010版附录VIII L)。
4.7.7称取1.0g重金属，置于应时坩埚或硬质玻璃蒸发皿中，加入1ml硫酸使其湿润，缓慢点燃直至硫酸蒸气消失，冷却，加入0.5ml硝酸，继续点燃直至一氧化氮蒸气消失，在500 ~ 600℃下点燃使其完全灰化，冷却，加入2ml盐酸。滴加氨试液至酚酞指示液呈中性，再加入2ml醋酸缓冲液(pH 3.5)和水制成25ml，依法检查(药典2010版附录VIII H第二部第一法)，重金属含量不得超过百万分之二十。
4.8含量测定取本品约0.3g，准确称取，加入10ml乙醇和0.01mol/L盐酸溶液使其溶解，立即用碘滴定溶液(0.05mol/L)滴定(控制滴定速度为每分钟3 ~ 5ml)，直至溶液的淡黄色在30s内不褪色。每1ml碘滴定溶液(0.05mol/L)相当于16.67mg的C13H16N3NaO4S。
4.9解热镇痛药。
4.10贮存和遮光，密封保存。
4.11制备安乃金片
4.12版中华人民共和国药典2010版
5安乃近说明书5.1药品名称安乃近
5.2英文名安乃近、安乃近、安乃近、安乃近、去甲氨基比林、安乃近。
5.3阿纳金的别名罗瓦尔精；爱荷华州很好；诺景；诺清；《新星经》；安替比林甲胺甲烷；安乃近；安乃近；安乃近；安乃近Sod安乃近；去甲氨基吡啶
5.4神经系统药物分类>:解热镇痛药>吡唑啉酮类药物
5.5剂型1。片剂:0.25g、0.5g；
2.注射液:0.25克(1毫升)，0.5克(2毫升)；
3.滴鼻剂:20%，0.2g(2ml)；
4.滴剂:0.2g(1毫升)，1020%溶液。
5.6安乃近的药理作用安乃近是氨基比林和亚硫酸钠的结合体，溶于水，作用迅速，可用于注射。其解热镇痛作用比氨基比林更快更强。解热作用明显，镇痛作用强，解热作用是氨基比林的3倍，镇痛作用与氨基比林相似。安乃近也有很强的抗风湿作用，胃肠作用较小，但可引起其他严重不良反应。
5.7安乃近的药代动力学完全通过口服吸收，在2小时内达到血药浓度峰值。注射可以很快见效。半衰期约为1 ~ 4h。它主要由肝脏代谢，由肾脏排泄。
5.8安乃近的适应症主要用于急性高热时的紧急退热，以及头痛、偏头痛、肌痛、风湿性神经痛、牙痛、关节痛、月经痛。安乃近也可用于急性类风湿性关节炎，但可能引起严重的不良反应，因此在风湿性疾病中已很少使用。
5.9银莲花1的禁忌症。银莲花或吡唑啉酮过敏者、孕妇、哺乳期、有血液病史者禁用；
2.不适合穴位注射，尤其是关节内穴位注射。
5.10注意事项1。不要与任何其他药物混合。
2.？安乃近一般不作为首选，仅在急性高热、病情严重且无其他有效退热药物可用的情况下用于紧急退热。
3.？注射时偶有出汗、虚脱症状，应观察治疗，严格控制剂量。
4.用药期间定期查血。一旦发生粒细胞减少症，应立即停药，并及时使用抗生素预防感染。
5.老年人和儿童、肝肾功能障碍者和卟啉症患者。
6.银莲花不宜长期使用。
7.肌肉注射可引起局部肌肉萎缩和糜烂，现已不再使用。
5.11海葵1的不良反应。血液学:可引起粒细胞缺乏症，发病率约为1.1%，呈急性起病，严重者致命。还可引起免疫性溶血性贫血、血小板减少性紫癜和再生障碍性贫血。
2.皮肤:可引起荨麻疹、药疹、渗出性红斑等过敏表现。严重者可出现剥脱性皮炎和大疱性表皮松解症，甚至导致死亡。
3.局部反应:注射部位可能有红肿、疼痛，几天后消退。大剂量肌肉注射可引起注射区严重的大面积无菌性坏死，从而导致毒血症，甚至患者死亡。
4.某些情况下可能出现过敏性休克，甚至导致死亡。
5.肌肉注射时，部分患者会出现出汗、胸闷、血压骤降，导致虚脱。
6.穴位注射可引起肌肉萎缩和关节功能障碍。
7.安乃近还可引起嗜睡、倦怠、头痛、恶心、呕吐、口干、尿变色、支气管痉挛、寻常天疱疮等不良反应。
5.12安乃近用法用量成人1.5g，一日三次。儿童每次810mg/kg，必要时重复。
2.滴鼻液:65，438+00% ~ 20%溶液常用于发热儿童滴鼻液，5岁以下儿童每鼻孔65，438+0 ~ 2滴；5岁以上适当增加。
3.肌肉注射:成人臀深肌内注射，每次0.25~0.5g。儿童每次5 ~ 10 mg/kg。
5.13药物相互作用1。当银莲花与硝基香豆素乙酸酯、茴香酮、双香豆素、吲达酮、华法林、乙哌齐特、达纳帕拉和低分子量肝素合用时，出血风险增加。
2.当与钙通道阻滞剂合用时，胃肠道出血的风险增加。
3.与阿仑膦酸钠合用时，对胃肠道的* * *作用增强，合用时应谨慎。
4.安乃近与酮咯酸合用时，胃肠道不良反应增加，可出现胃肠道溃疡、胃肠道出血和/或穿孔。
5.安乃近可增加环孢素中毒的风险，并可能引起肾功能不全、胆汁淤积、感觉异常等。
6.安乃近可降低甲氨蝶呤的清除率，导致甲氨蝶呤中毒，并出现白细胞减少、血小板减少、贫血、中毒性肾损害和粘膜溃疡形成等不良反应。
7.与锂剂合用时，锂的清除率降低，血浆浓度升高，可能导致锂中毒症状。
8.安乃近与氧氟沙星、氧氟沙星、左氧氟沙星合用时，可抑制γ-氨基丁酸的作用，从而增加癫痫发作的风险。
9.安乃近可干扰前列腺素的产生，降低血管紧张素转换酶抑制剂和β肾上腺素受体阻滞剂的降压作用和利钠作用。
10.当与袢利尿剂和噻嗪类利尿剂合用时，利尿剂和抗高血压作用会降低。
11.当与保钾利尿剂合用时，后者的利尿作用降低，可能导致高钾血症和中毒性肾损害。
12.与磺脲类药物合用时，磺脲类药物的代谢受到抑制，低血糖风险增加。
13.与免疫抑制剂合用，可能引起肾功能衰竭，其机制尚不清楚。
5.14专家点评银莲花可引起虚脱、过敏性皮炎、骨髓抑制等。肌肉注射可引起肌肉萎缩和局部糜烂，偶有过敏性休克，故不再使用注射液，常使用滴鼻液。安乃近解热作用明显，镇痛作用强，起效快，但副作用太多，临床应用逐渐减少。
6银莲花中毒银莲花(诺瓦克，洛伐他汀)是氨基比林和亚硫酸钠的化合物，具有解热镇痛作用，用作解热镇痛药物。急性致死剂量为5～10g。该药中毒可使中枢神经系统先兴奋后抑制，对胃肠道有* * *作用，损害肝肾功能，还可引起过敏反应。[2]
6.1不良反应临床表现如下[2]:
1.皮肤？皮疹、荨麻疹，甚至出血性皮疹、表皮松解性药疹、剥脱性皮炎等。注射部位红肿疼痛，可能引起肌肉挛缩和关节紊乱。
2.可能出现腹痛、腹泻、胃和十二指肠溃疡、消化道穿孔和上消化道出血。
3.肝肾可能有黄疸，转氨酶升高；蛋白尿、管状尿、血尿和肾功能异常。
4.血液系统可引起粒细胞减少症、血小板减少性紫癜和再生障碍性贫血。
6.2安乃近中毒的治疗要点有[2]:
催吐、洗胃、导泻及相应的治疗措施；
1.皮肤损伤可以用抗组胺药和糖皮质激素治疗。
2.对于上消化道出血或胃和十二指肠溃疡，应给予止血剂、胃粘膜保护剂和抗酸剂。
3.肝肾功能受损，要保护肝肾功能治疗。
4.血液系统的变化可给予白细胞减少药物和糖皮质激素。